文章目录

1 材料

1.1 仪器

1.2 试剂、药物与动物

2 方法与结果

2.1 二氢杨梅素含量测定

    2.1.1 色谱条件

    2.1.2 线性关系考察

    2.1.3 供试品溶液制备

    2.1.4 方法学考察

2.2 磷脂复合物制备

2.3 磷脂复合物表征

    2.3.1 紫外吸收光谱

    2.3.2 晶型

    2.3.3 表观溶解度

2.4 滴丸制备

2.5 溶出度测定

2.6 体内药动学研究

    2.6.1 灌胃液制备

    2.6.2 分组、给药及采血

    2.6.3 内标溶液制备及血浆样品处理

    2.6.4 方法学考察

    2.6.5 结果分析

3 讨论

文章摘要:目的制备二氢杨梅素磷脂复合物及其滴丸,并比较其体内药动学。方法溶剂挥发法制备磷脂复合物,测定其紫外吸收光谱、晶型、表观溶解度。以PEG 6000为基质,将磷脂复合物进一步制成滴丸,测定其累积溶出度。大鼠分别灌胃给予二氢杨梅素、磷脂复合物、滴丸的0.5%CMC-Na溶液（100 mg/kg）,于0.25、0.5、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10 h采血,HPLC法测定二氢杨梅素血药浓度,计算主要药动学参数。结果二氢杨梅素在磷脂复合物中以无定型状态存在,磷脂复合物在水、正辛醇中的表观溶解度高于原料药（P<0.01）。磷脂复合物240 min内累积溶出度为63.74%,而滴丸30 min内累积溶出度达95.43%。与原料药比较,磷脂复合物、滴丸C_max、AUC_0～t、AUC_0～∞升高（P<0.05,P<0.01）,以滴丸更明显（P<0.01）,并且滴丸t_max缩短（P<0.01）,相对生物利用度分别提高至1.68、3.72倍。结论滴丸可改善二氢杨梅素磷脂复合物的累积溶出度及口服生物利用度。

文章关键词:

论文分类号:R283.6;R285